Nise-gel е синтетичен наркотик. Той принадлежи към категорията на Coxibs: нестероидни противовъзпалителни средства, които имат селективен ефект върху Cyclo-оксигеназа-2 (COX-2).
COX-2 е ензим (катализатор), който влияе на синтеза на простагландини. Простагландините са хормон-подобни вещества с многобройни функции, включително ефекти върху възпалителния процес.
Състав и фармакологично действие
Nise-gel се предлага на базата на нимесулид, некиселинно сулфонамидно производно. Нестероидните противовъзпалителни лекарства от този клас имат селективен (селективен) ефект върху циклооксигеназа-2, с малък ефект върху СОХ-1.
Активното вещество Нимесулид инхибира действието на ензима COX-2, който е отговорен за производството на възпалителни простагландини. Нестероидното противовъзпалително лекарство намалява болката, намалява възпалението.
Болният синдром има сложен механизъм на възприятие. Химична, термична, травматична експозиция води до реакция на организма - повишаване на нивата на хистамин и брадикинин (органични съединения) в кръвта.
Простагландините са регулатори и медиатори в развитието на патологична реакция към екзогенен (външен) или ендогенен (вътрешен) стимул.
Когато нивата на брадикинин и хистамин надвишават генетично определен праг, рецепторите за болка (ноцицептори) са свързани. Според тях, сигналът влиза в гръбначния мозък, а след това в мозъка.
Ноцицептивните неврони са разположени в горните слоеве на кожата, периоста, ставата.
Простагландините повишават чувствителността на ноцицепторите, намаляват прага на болката, увеличават ефективността на хистамин (разширени капиляри, обструкция на изтичане, поява на оток).
С неговите противовъзпалителни и аналгетични ефекти нимесулидът е по-нисък от киселинните производни: диклофенак, ибупрофен, индометацин, фенилбутазон, ацетилсалицилова киселина.
Според механизма на действие нимесулидът надвишава киселинните аналози на НСПВС, без да причинява такива странични ефекти. Причината за щадящото действие е селективен ефект върху СОХ-2 (възпалителен ензим) и в по-малка степен на СОХ-1 (защитен ензим).
Нестероидните противовъзпалителни лекарства с кисел произход действат еднакво върху COX-1, COX-2. Ензимът Циклооксигеназа-1 контролира производството на простагландини, които изпълняват защитна функция на лигавицата на стомаха и бронхите. Намаляването на броя на простагландините води до стомашна язва и бронхоспазъм.
Циклооксигеназите са включени в синтеза на тромбоксани (производни на полинаситени мастни киселини). Тромбоксаните причиняват свиване на капилярите, прилепване на тромбоцити. Инхибирането на СОХ-2 създава предпоставки за развитието на периферна съдова тромбоза.
Нимесулидът влияе върху липидния метаболизъм, който блокира разрушаването на хрущялния колаген. Лекарството е антиоксидант, намаляващ количеството на продуктите от разграждането, които предизвикват токсични ефекти; взаимодейства с хормонални рецептори, активира ги и повишава противовъзпалителния ефект.
Показания и противопоказания
Nise-gel се препоръчва при дегенеративни и възпалителни състояния на костната и хрущялната система, остра болка от всякакъв вид.
Показания за лечение:
- остеоартрит (увреждане на хрущялната тъкан на ставата);
- периартрит (възпаление на периартикуларните връзки, мускули);
- тендинит (възпаление на сухожилията);
- теносиновит (възпаление на обвивката на сухожилието);
- лумбаго (остра болка в лумбалната област);
- навяхвания на мускули и връзки;
- атака на подагра (заболявания на ставите поради метаболитни нарушения);
- бурсит (възпаление на ставата);
- невралгия (болка по нерва);
- Болестта на Бехтеров (заболявания на гръбначния стълб и ставите);
- миалгия (мускулни болки).
Противопоказания:
- остри и хронични форми на стомашно заболяване (гастрит, язва);
- чернодробна недостатъчност;
- бъбречна недостатъчност;
- бременност;
- кърмене;
- вирусна и бактериална инфекция с треска и студени тръпки;
- възраст на децата до 7 години.
Инструкции за употреба
Форма на освобождаване: алуминиева туба от 20 и 50 г. Гел от 1%.
Активна съставка: Нимесулид. Използва се като външен агент. Дозировката не зависи от възрастта.
Начин на приложение: 3 cm гел се нанася върху възпалено място. Абсорбцията настъпва, без да се втрива в кожата, полагането под превръзката не е разрешено.
Продължителността на лечението е най-малко 28 дни, множественост 3-4 пъти дневно. Мястото на приложение трябва да бъде чисто, сухо, без рани, увреждания, признаци на кожни заболявания.
Максималната концентрация в кръвта идва в един ден. Аналгетичният ефект се проявява в облекчаване на болката, подобряване на подвижността на ставите.
След като използвате външен агент, измийте добре ръцете си, като избягвате контакт с гела в очите или лигавиците.
Ако възникне подобна ситуация, измийте очите и лигавиците под течаща вода.
Съхранявайте 2 години на тъмно място при температура от +1 до +25 градуса.
Особености на употреба по време на бременност и кърмене
Използването на лекарството по време на бременност, започвайки от 6 месеца, може да доведе до усложнения. Страничен ефект при бременни жени е ефектът върху плода: бъбречно увреждане, затваряне на дуктус артериозус (ботелова).
В ранните стадии (до 20 седмици) гелът може да предизвика спонтанен аборт, независимо от приложеното количество.
При кърмене нимесулид преминава в млякото, което може да повлияе неблагоприятно на бъбречната функция и да причини анемия.
Странични ефекти и предозиране
Излишните дози или продължителната употреба на лекарството причиняват странични ефекти, подобни на тези на неселективните НСПВС.
Niz-gel в такива случаи може да причини системни нарушения:
- храносмилателни органи;
- бъбреците;
- черния дроб;
- централната нервна система.
От страна на стомашно-чревния тракт отрицателният ефект на лекарството се проявява под формата на гадене и повръщане със значителна единична предозиране: 500 mg.
Намаленият синтез на простагландин влияе върху кръвоснабдяването на бъбреците. Резултатът от приемането на външен агент може да бъде бъбречна недостатъчност, задържане на течности в организма, повишено кръвно налягане. Хроничното бъбречно заболяване, особено в острата фаза, може да причини набъбване и намаляване на екскреторната функция.
Хепотоксичността на НСПВС се дължи на факта, че отстраняването на продуктите от разлагането на Nise-gel се осъществява през черния дроб. Излишната доза причинява признаци на чернодробна недостатъчност.
Местната реакция на гела - кожен обрив под формата на уртикария, сърбеж, промяна в цвета на кожата.
Лекарствени взаимодействия, специални инструкции
Нимезулид има ефект чрез плазмени протеини. Лекарства, които имат подобен механизъм на влияние, са конкуренти и могат или да блокират, или да подобрят терапевтичния ефект на гела.
Да не се използва едновременно със следните лекарства:
- други видове НСПВС;
- дигоксин;
- фенитоин;
- циклоспорин;
- диуретици;
- понижаване на налягането, кръвна захар.
Инхибирането на ензимното възпаление на СОХ-2 причинява нарушение в активността на кръвоносните и хемопоетичните системи: стесняване на периферните съдове и увеличаване на кръвосъсирването. Рискът от инфаркт на миокарда, инсулт, тромбоза се увеличава.
Цена и аналози
Цена Niz-gel от 149 руб. за 20 г, от 270 рубли. за 50 г. Производствена страна Индия.
Генерични лекарства под формата на таблетки (същия състав под различно име):
- Нимесан (от 137 рубли, Индия);
- Нимесулид-Тева (от 108 рубли, Израел);
- Nimika (от 129 рубли., Индия);
- Нимесил (от 676 рубли, САЩ)
Нестероидни противовъзпалителни средства на базата на други активни агенти:
- Teraflex Chondrokrem Forte;
- Диклофенаков гел;
- Voltaren emulgel;
- Fastum гел.
Изборът на НСПВС е разнообразен, има голямо разнообразие в цената. Изборът на лекарството трябва да се извършва индивидуално, след установяване на точна диагноза.
Отзиви
Често имам влошаване на невралгия от външната страна на бедрото. Диклофенак бързо облекчава болката, но чувствително намалява потока на урината. При прилагане на Nize гел ефектът се проявява по-бавно, но няма такива странични ефекти.
Валерия, 32 години, Москва
Прилагам Nise гел за лечение на бурсит. Преди това той е бил лекуван с други нестероидни лекарства. Винаги има странични ефекти от стомаха. Трябваше да вземе стомашни протектори. С Nise това не се случва.
Анатолий, 41 г., Омск
Nise-gel се използва като противовъзпалително средство за болки в ставите и мускулите. Лекарството има селективен (селективен) ефект върху ензимното възпаление (COX-2) и малко се отразява на защитния ензим (COG-1).
Механизмът на действие е да блокира пътищата на предаване на сигнала, да намали симптомите на възпаление и подуване. Основните противопоказания са свързани с пълно и частично инхибиране на COX-2 и COX-1. Лекарствата-аналози, с изключение на генеричните лекарства, имат по-широк спектър от противопоказания поради неселективния характер.
Допълнителна информация за нестероидни противовъзпалителни средства може да бъде намерена в следващия видеоклип.
